Fatos importantes sobre analgésicos não narcóticos

(ISTOCKPHOTO / HEALTH) Um terço dos americanos com mais de 65 anos usa antiinflamatórios não esteróides (AINEs) todos os dias, de acordo com a American Pain Foundation. Para o paciente com dor crônica, é fundamental entender os medicamentos mais básicos em sua guerra contra a dor.

A maioria dos analgésicos (ou analgésicos, do termo grego para ausência de dor) atua no sistema nervoso central— o cérebro e a medula espinhal - e o sistema nervoso periférico, que conecta o resto do corpo a eles, enviando sinais para frente e para trás.

Os analgésicos geralmente são divididos em três categorias: analgésicos opióides (narcóticos) , analgésicos não narcóticos (que incluem AINEs) e terapias adjuvantes, como anticonvulsivantes, relaxantes musculares e antidepressivos. Trataremos dos AINEs aqui.

Como os AINEs funcionam
O avô dos AINEs é a aspirina (ácido acetilsalicílico), feita de um composto encontrado na casca do salgueiro e introduzido na medicina moderna em 1899. Ibuprofeno, um analgésico sem aspirina, foi introduzido em 1974 e é mais conhecido como Advil ou Motrin. O naproxeno foi comercializado pela primeira vez em 1976 e é mais conhecido como Aleve.

Com cuidado, os AINEs são um grampo do armário de remédios para pacientes com dor. (TIM BOYLE / GETTY IMAGES) A maioria dos AINEs funciona bloqueando duas enzimas , COX-1 e COX-2, que ajudam a produzir substâncias que são os verdadeiros vilões do quadro da dor, as prostaglandinas - substâncias semelhantes a hormônios que realizam uma variedade de funções regulatórias no corpo.

Prostaglandinas são criadas nos locais de lesão ou inflamação e faz com que os receptores de dor na área circundante se tornem mais sensíveis. Ao diminuir a produção de prostaglandinas, os AINEs diminuem a sensação de dor e reduzem a inflamação.

O problema é que a enzima COX-1 tem um trabalho importante a fazer: ajuda a produzir as prostaglandinas que protegem o estômago contra o efeitos corrosivos do ácido do estômago. Quando a COX-1 é bloqueada, podem ocorrer dores de estômago, sangramento e úlceras. Esses são efeitos colaterais bem conhecidos de todos os AINEs.

Mais sobre analgésicos

Os indivíduos reagem de maneira diferente à dosagem, mas em geral, levando mais do que a quantidade diária recomendada de um AINE carrega um risco significativo de sangramento gastrointestinal e é improvável que forneça alívio adicional da dor. (Os pais devem consultar um médico antes de dar aspirina a uma criança ou adolescente. Quando usada para tratar uma infecção viral, como gripe ou catapora, aspirina e outros medicamentos contendo salicilatos têm sido associados a um risco aumentado de desenvolver a síndrome de Reye, a doença potencialmente fatal.)

Próxima página: Os inibidores da COX-2 Os inibidores da COX-2
Na década de 1990, os medicamentos foram desenvolvidos para resolver o problema estomacal dos AINEs. Conhecidos como inibidores da COX-2, eles desativam principalmente a enzima COX-2, deixando a COX-1 fazer seu trabalho protegendo o estômago. Vioxx, Celebrex e Bextra foram amplamente comercializados e tornaram-se analgésicos com receita médica extremamente populares. No entanto, em 2004, estudos mostraram que o Vioxx pode aumentar o risco de ataque cardíaco e derrame, e seu fabricante, a Merck, o retirou do mercado. Mais de uma dúzia de casos foram a tribunal e, embora a Merck tenha vencido muitos deles, alguns casos resultaram em enormes prejuízos para a empresa. Em novembro de 2007, a Merck concordou com um pagamento massivo de US $ 4,85 bilhões para resolver milhares de casos adicionais. Em 2005, o Bextra também foi removido. Celebrex continua no mercado.

As novas preocupações levaram o FDA em 2005 a exigir novas advertências sobre todos os AINEs (exceto aspirina), declarando o risco de problemas de estômago, coração ou pele. Úlceras e hemorragias gastrointestinais associadas ao uso de AINEs são responsáveis ​​por cerca de 15.000 a 20.000 mortes nos EUA a cada ano e mais de 100.000 hospitalizações, de acordo com o American College of Gastroenterology. Em fevereiro de 2007, a American Heart Association aconselhou os médicos que, exceto para aspirina, AINEs e especialmente inibidores de COX-2 devem ser usados ​​apenas como a última linha de tratamento para pessoas com doenças cardíacas ou fatores de risco para doenças cardíacas. Todos os AINEs apresentam um risco adicional de dano renal quando usados ​​em altas doses por um período prolongado de tempo.

O caso especial do paracetamol
O paracetamol, mais conhecido como Tylenol, não é um AINE. Seu mecanismo analgésico exato não é totalmente compreendido e não reduz a inflamação. O paracetamol também não tem muitos efeitos colaterais - exceto um whopper: ele pode danificar o fígado, às vezes fatal, se tomado em grandes doses ou por alguém com doença hepática (às vezes causada pelo uso regular de álcool a longo prazo).

Quando você calcula sua ingestão diária de acetaminofeno ou AINE, observe as fontes ocultas. Pacientes com dor podem ter uma overdose involuntariamente se colocarem uma dose de Tylenol, por exemplo, sobre um medicamento que combina outro medicamento com paracetamol, como fazem alguns opioides, como Vicodin e Percocet. Alguns remédios de venda livre também incluem paracetamol ou AINEs, como Theraflu, Alka-Seltzer e NyQuil Cold & amp; Gripe.

No entanto, tomados em doses corretas, os analgésicos não narcóticos geralmente são seguros e podem fazer maravilhas temporárias.